剂量
犬:抗焦虑药:0.5-2.0mg/kg p. o.根据需要给药。
骨骼肌松弛:2-10mg/只p. o. q8h。
抽搐紧急处理,包括癫痫持续状态:大剂量0.5-1mg/kg i.v.或直肠给药(如果静脉通路不可用)。静脉注射后2-3min开始达到临床效果;因此如果没有临床效果每10min重复给药1次,可重复3次。如果有适当的支持护理设施(支持呼吸),可追加给药剂量。恒速静脉输注控制癫痫持续状态或抽搐群:初始速率每小时1mg/kg,可加速到起效。
猫:抗焦虑药: 0.2-0.4 mg/kg p. o. q8h。
食欲刺激剂:0.5-1.0 mg/kg i. v.单次使用。
喷尿行为改善及肌肉松弛:1.25-5 mg/只p.o.q8h。剂量可在未出现镇静的基础上逐渐增加至理想效果。
抽搐紧急处理,包括癫痫持续状态:大剂量0.5-1mg/kg i.v.或直肠给药(如果静脉通路不可用)。静脉注射后2-3min开始达到临床效果;因此如果没有临床效果时每10min重复给药1次,可重复3次。恒速静脉注射控制癲痫持续状态或抽搐群:初始速率每小时0.5 mg/kg。猫需认真护理避免过量;如果猫表现过度镇静,则需停止给地西泮。
小型哺乳动物:雪貂,抽搐:2-5 mg/kg i.m.单次使用;
兔,癫痫性抽搐,1mg/kg i.v.;
豚鼠,0.5-5.0 mg/kg i.m.单次使用;
绒鼠、仓鼠、沙鼠、大鼠、小鼠,2.5-5mg/kg i.m.,i.p. 单次使用。
鸟类:癫痫性抽搐,0.1-lmg/kg i.v. , i.m.单次使用。猛禽类食欲刺激剂:0.2mg/kg p. o. q24h。
爬行动物:癫痫性抽搐,2.5mg/kg i.m.,i.v.。
作用
增强GABA的作用,主要通过结合特定的苯二氮受体抑制神经递质的作用。
应用
抗痉挛、抗焦虑和骨骼肌松弛(例如尿道括约肌痉挛和强直)。地西泮用于短期紧急控制严重的犬和猫癲痫性抽搐和癫痫发作状态。抗抽搐作用在犬仅维持20min左右,且一直用作稳定抽搐急性发作方案的一部分,作为犬的抗抽搐维持药物是无效的。作为猫的抗抽搐维持药物是有效的。地西泮适用于由肌肉痉挛引起剧烈脊柱疼痛的犬,联合常见的疼痛缓解药物使用。也可与氯胺酮联合使用弥补氯胺酮相关的肌肉过度紧张,且可联合阿片类和/或
乙酰丙嗪作为危重症的麻醉前用药。健康动物单独使用可产生很弱的镇静作用甚至是兴奋作用。地西泮用于犬和猫的焦虑症及恐惧相关行为,尤其是有恐慌症状时。另外,地西泮的遗忘特性可用于反 感经历的经过中或经历过后立即使用,可将厌恶经历的影响减到最小。最好用于恐惧事件发生前30min左右。遗忘活动需给高剂量。虽然可用于控制猫的喷尿行为,但是停药后有很高的复发率。可用于短期控制鸟类的拔毛行为。在猫可作为食欲刺激剂。地西泮有很高的脂溶性,利于口服吸收且很快到达中枢。肝病将延长地西泮的持效时间。短期内重复给药或恒速输注会导致药物蓄积且使苏醒延长。氟马西尼(一种苯二氮的拮抗剂)可逆转地西泮的作用。定期使用苯二氮?类可
安全与操作
地西泮可在一些塑料制品上大量吸附,这使得连续静脉滴注地西泮出现障碍。应避免使用PVC输液袋输注地西泮,给药时间应尽可能短,不适用丙酸纤维素体积控制箱。如果地西泮通过连续静脉滴注,则容器材质包括玻璃、聚烯烃、聚丙烯和聚乙烯。
禁忌症
苯二氮?类药物应避免用于CNS抑制、呼吸抑制、严重肌无力或肝脏损坏(可能加重肝脑病)的患病动物。也禁忌长时间用于犬和猫的行为问题,因为有抑制和干扰记忆及学习能力的风险。
不良反应
镇静、肌无力和共济失调常见。正常犬快速静脉注射或口服过量可引起明显的谵妄(paradoxical excitation)(包括攻击性)和疼痛症状。静脉注射速度要慢(5mg要超过至少1min)。肌内注射会疼痛且可导致药物吸收不稳定。连续快速重复给药、老年动物、肝脏功能障碍的动物和使用β1-拮抗剂的动物,地西泮的持效时间可能延长。猫突发肝坏死与重复口服给药有关。犬长期使用可由于肝脏微粒体酶系统激活导致
药物相互作用
西咪替丁、红霉素、
酮康唑 或
普萘洛尔与本品并用会降低本品的代谢并产生过度镇静。本品单独与巴比妥酸盐、镇静剂或麻醉剂并用时会出现可预期的中枢神经加成作用。制酸剂会减缓本品的吸收,本品会增强
地高辛的药理作用﹔
利福平会增强肝脏微粒体酵素活性,因而降低本品效力﹔本品若与
泮库溴铵或是琥珀酰胆碱并用可能会增加呼吸抑制作用的期间及深度。
制剂和规格
注射:5mg/ml乳剂(Diazemuls), 5mg/ml地西泮的丙二醇溶液。口服:2、5、10mg片剂;2mg/5ml溶液。直肠用药:2mg/ml (1.25, 2.5 ml 管装);10 mg 栓剂。