剂量
犬:眼病:在患眼使用约0.5cm软膏,q12h。需要2-4周症状才能改善(偶尔需要12周)。需要继续维持治疗,q12h;在泪液过度产生的病例 (>20mm/min),可减量至q24h,慎用,并长期定期监测泪液产生。
异位性皮炎:5mg/kg p.o. q24h,直到症状得到控制,然后使用维持剂量,q48h。
肛周瘘、皮脂腺炎:5 mg/kg p. o. q12-24h。
免疫介导性疾病:5 mg/kg p. o. q12-24h。
猫:25 mg/只,q24h,建议用于嗜酸性肉芽肿综合征;每日5mg/kg用于异位性皮炎的治疗。
小型哺乳动物:雪貂,5mg/kg p. o. q24h;
大鼠,10mg/kg p. o. q24h。
鸟类、爬行动物:未知。
应用
批准外用眼药用于犬免疫介导性干性角膜结膜炎,口服剂用于犬异位性皮炎。在慢性浅表性角膜结膜炎(血管翳)、肛周瘘、皮脂腺炎和免疫介导性疾病可用作免疫抑制剂。也可用于治疗雪貂弥散性特发性肌炎。眼部给药后没有全身或眼部毒性的迹象,但有全身吸收的报道。在细菌和真菌感染已得到治疗后推荐使用。在人类患者可见的肾毒性在犬不常见,但在肾脏损伤的犬使用时应谨慎,需定期监测肌酐浓度。在实验动物,环孢素可影响循环中
胰岛素的浓度,引起血脂升高,在已有糖尿病症状时,必须监测治疗脂血症的作用。对已有感染的动物应慎用,并监测机会致病菌的感染。在猫的应用信息有限。
禁忌症
不推荐在6月龄以下或<2 kg的犬全身用药。禁用于进行性恶性疾病的动物。治疗前后2周内不要进行活苗免疫。不推荐用于糖尿病患犬。
不良反应
在犬,有局部给药后立即不适(睑痉挛)的报道。全身给药后可出现暂时性呕吐和腹泻,通常很轻微,不需要停药。较少见的不良反应包括:厌食、轻度至中度的齿龈增生、皮肤疣状病灶或被毛改变、耳廓红肿、肌肉无力、肌肉痛性痉挛。停止治疗后这些反应会自然消退。全身治疗可能增加恶性疾病的风险。
药物相互作用
许多药物竞争性抑制或诱导参与环孢素代谢的酶,特别是细胞色素P450酶,降低环孢素的代谢,从而增加血药浓度;这些药物有
地尔硫?、多西环素和咪唑类抗菌药。
酮康唑(5-10 mg/kg)可增加犬血液环孢素的浓度,使其升高至5倍,具有临床相关性。同时使用酮康唑和环孢素,如每天使用环孢素,剂量应减半或治疗间隔加倍。在人,使用环孢素时同时使用
氨基糖苷类、非甾体类抗炎药、喹诺酮类、
甲氧苄啶/
磺胺类会增加肾毒性的风险。与ACE抑制剂同时使用时会增加高钾血症的风险。作为MDR1P-糖蛋白转运载体的底物和抑制剂,将环孢素和P 糖蛋白底物合用,如
大环内酯类(如
伊维菌素和
米尔倍霉素)可降低这些药物从血脑屏障细胞内流出,可能引起CNS中毒。
制剂和规格
眼药:0.2%软膏(Optimmune)。口服:10、25、50、 100mg胶囊;100mg/ml溶液。注射:50mg/ml溶液。