剂量
犬:0.2-2mg/kg, p.o.,q12h,通常开始使用较低剂量,逐渐增加剂量。
猫:6.25-12.5mg/只,p.o. , q12-24h,通常开始使用较低剂量,逐渐增加剂量。
小型哺乳动物:雪貂,3.125-6.25 mg/只,p.o., q24h;
兔,0.5-2 mg/kg,p. o.,q24h;
小鼠,2-10 mg/kg,i. v.,i. p.,q24h。
鸟类、爬行动物:未知。
作用
心脏选择性β-
肾上腺素能拮抗剂。本品相对特异性针对β1-肾上腺能受体,但使用高剂量时拮抗β2-受体。阻断β1-肾上腺能刺激心脏的变时性和变力性作用,从而减少心肌对氧的需求。由于其心脏选择性特征,支气管收缩、血管扩张和低血糖较不显著。
应用
快速性心律失常、甲状腺功能亢进、肥厚型心肌病(猫)、阻塞性心脏疾病(严重的主动脉或肺动脉狭窄),以及系统性高血压。对于室上性或室性心律失常,通常添加其他抗心律失常药物,特别是
美西律。单独使用时对室性心律失常作用较弱,除非是由交感紧张引起的。长期使用该药的动物撤药时建议逐渐减量。
禁忌症
缓慢性心律失常、急性或代偿性失调的充血性心力衰竭的动物。通过药物控制的充血性心力衰竭动物的耐受性较差,是相对的禁忌。
不良反应
最常见于有慢性心脏疾病的老年动物.或有急性或代偿失调性心力衰竭的动物。包括心动过缓、房室阻滞、心肌抑制、心力衰竭、晕厥、低血压、低血糖、支气管痉挛和腹泻。由于
阿替洛尔的高脂溶性和向CNS的穿透性,可出现沉郁和嗜睡。
药物相互作用
与拟交感神经药物(如肾上腺素和去甲肾上腺素)同时使用会引发高血压。许多降低心肌活性的药物会增强阿替洛尔的降血压作用,包括麻醉剂、苯二氮?类、抗高血压药物、利尿剂和
地西泮。同时使用钙离子通道阻滞剂时,会增加心动过缓、严重低血压、心力衰竭和房室阻滞的风险。同时使用
地高辛可能造成心动过缓。阿替洛尔的代谢因甲状腺激素而加快,因此,当使用
卡比马唑治疗时需降低阿替洛尔剂量。阿替洛尔可增强肌肉松弛作用(如
琥珀胆碱和筒箭毒碱)。
苯巴比妥可诱导肝酶增强对阿替洛尔的代谢。
茶碱的扩张支气管作用可被阿替洛尔阻断。阿替洛尔可能增强
胰岛素的降血糖作用。
制剂和规格
口服:25、50、100mg片剂;5mg/ml糖浆。注射:0.5mg/ml。