剂量
犬:心脏病适应证:0.02-0.08 mg/kg i. v.,(缓慢),注射时间超过5min, q8h; 0.1-1.5 mg/kg p. o. q8h。若心脏功能较差,则以更低的剂量开始治疗。
嗜铬细胞瘤:0.15-0.5 mg/kg p.o.q8h,与α-阻断剂联合使用。
行为纠正:0.5-3.0 mg/kg p.o.,根据需要而定使用频率,最高频率为每12h使用1次。
猫:心脏病适应证:0.02-0.06 mg/kg i.v.,(缓慢)(即取0.25mg本品溶于 1ml生理盐水中,从中取0.2ml,静脉注射至起效);2.5-5 mg/只p. o. q8h。
行为纠正:0.2-1.0 mg/kg p.o.,根据需要可每8h使用1次。
小型哺乳动物:雪貂:0.2-2mg/kg p.o.,s.c.q12-24h,用于治疗肥 厚型心肌病。
鸟类、爬行动物:未知。
作用
非选择性β-受体阻断剂。阻断β1-
肾上腺素对心脏正性肌力和变时作用,从而减少心肌耗氧量。阻断β2-肾上腺素对血管和支气管平滑肌的扩张效应。通过减少心输出量,改变压力感受器的敏感性和阻断外周肾上腺素受体,发挥降压作用。
应用
用于治疗心律失常(窦性心动过速、心房纤维性颤动或扑动、室上性心动过速、室性心律失常)、肥厚型心肌病或阻塞性心脏病。本品还是一种有效的降压药,可与α-阻断剂合用治疗嗜铬细胞瘤。也用于术前逆转甲状腺功能亢进患病动物的某些临床症状。可能用作行为治疗药物,用于减少躯体性焦虑的躯体表现,因而有助于治疗情境性焦虑或包含情境性焦虑的行为问题。一些作者建议将
普萘洛尔和
苯巴比妥联合使用,用于治疗害怕和恐惧相关的行为问题。静脉注射和口服的剂量存在显著差异,这是因为普萘洛尔口服时由于吸收降低和较高的首过效应,造成其生物利用率更低。长期用药时应缓慢停药。
禁忌症
心动过缓、急性或失代偿性充血性心力衰竭的患病动物禁用。使用药物控制的充血性心力衰竭的动物由于对本品耐受性较差,因而是本品使用时的相对禁忌证。
不良反应
心动过缓、房室传导阻滞、心肌抑制、心力衰竭、晕厥、低血压、低血糖、支气管痉挛、腹泻和外周血管收缩。偶见因药物渗入CNS而引发的沉郁和倦怠。普萘洛尔可能加重原有的任何类型的肾脏损伤。突然停药可能会加重心律失常或高血压。
药物相互作用
与拟交感神经药物(如肾上腺素、去甲肾上腺素)合用时可能导致高血压。普萘洛尔的降压作用可被多种抑制心肌功能的药物增强,如麻醉剂、酚噻嗪类药物、降压药、利尿剂和
地西泮。普萘洛尔与钙通道阻断剂同时使用时,会增加心动过缓、严重低血压、心力衰竭和房室传导阻滞等的风险。与地髙辛同时使用会加剧心动过缓。甲状腺激素能加快普萘洛尔的代谢,从而降低普萘洛尔的药效。在开始使用
卡比马唑治疗时,可能需要减少普萘洛尔的用量。口服
氢氧化铝制剂会减少普萘洛尔的吸收。西咪替丁可能减少普萘洛尔的代谢,从而提高其血药浓度。普萘洛尔能增强肌松药(如
琥珀胆碱、筒箭毒碱)的肌松效果。苯巴比妥或苯妥 英钠对肝酶的诱导作用会增加普萘洛尔的代谢率。普萘洛尔会减缓
利多卡因的清除,与其合用会增加利多卡因的毒性。普萘洛尔可能会阻断
茶碱的支气管扩张作用。尽管普萘洛尔并不禁用于糖尿病患病动物,但因其可能提高
胰岛素的降血糖作用,因而糖尿病患病动物在使
制剂和规格
注射:1mg/ml溶液。口服:10、40、80、160 mg片剂。