剂量
犬:5-28mg/kg p.o.q12h。使用苯巴比妥作为基础药物治疗的病患,额外添加扑米酮治疗时,应从更低剂量开始。应监控苯巴比妥的中毒征兆及苯巴比妥血药浓度。
猫:禁用。
小型哺乳动物、鸟类、爬行动物:未知。
作用
提高电刺激阈,使抽搐阈值升髙,并改变抽搐发作模式。本品干预抽搐的具体机制不明,但被认为是通过增强抑制性GABA受体的作用来发挥功效。扑米酮能迅速代谢成活性物质苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺 (phenylethylmalonamide,PEMA)。在犬,约85%的抗抽搐活性归因于苯巴比妥,而PEMA则能增强抗抽搐功效。
应用
治疗犬的癫痫。本品对苯巴比妥治疗后复发的癫痫有效,其原因可能与其对肝微粒体酶的诱导相关或与PEMA代谢物有关。扑米酮的不良反应可能比苯巴比妥更严重。
禁忌症
肝肾受损的动物应避免使用本品。猫禁用本品。
不良反应
多饮多尿、贪食、性情改变、镇静和共济失调。后两种不良反应常见于用药早期,并随用药时间延长逐渐消退。上述不良反应也从侧面反映了血药浓度已达中毒水平。长期用药会引起肝脏的进行性损伤,应每6个月检测一次肝酶。有报道表明,接受苯巴比妥治疗的犬会出现中性粒细胞减少症、血小板减小症、贫血和脾肿大,因此接受扑米酮治疗的犬也有可能出现上述不良反应。若出现不良反应,应降低剂量或检测血药浓度。不同实验室对治疗水平的巴
药物相互作用
用巴比妥类药物治疗可能可能会降低其他多种药物的血药浓度或作用,尤其是那些经由肝脏代谢的药物。与巴比妥类药物联合使用时血药浓度或临床作用会降低的药物包括抗凝剂、经由肝脏代谢的β受体阻断剂(经由尿液清除的药物不受影响)、皮质类固醇、拉莫三嗪、
左乙拉西坦(尽管并未达到临床意义水平的降低)、
利多卡因(i.v.)、
甲硝唑、阿片类(包括
美沙酮)、对乙酰氨基酚、四环素、
茶碱、甲状腺素和
唑尼沙胺。
乙酰唑胺和
复合维生素B可降低扑米酮的血药浓度(通过减少扑米酮转化成苯巴比妥)。
非尔氨酯可能会增加苯巴比妥血药浓度并增强其毒性。两种或两种以上的CNS抑制药同时使用时,可能具有相加作用,应尽量避免同时使用或慎用。